製品の説明

英語名：モノメチルオーリスタチンe

CAS番号：474645-27-7

分子式：C39H67N5O7

分子量：717.98

einecs no。：

関連カテゴリ：Pharmaceutical API; API [科学研究のみ];科学生物シリーズ;化合物;医療原材料;医薬品原材料;原材料;原材料;化学試薬科学的試薬; Chemical Reagents ChemicalBook;中間体;医薬品; ADCS;毎日の化学物質;細胞毒素;試薬;生化学試薬;生物試薬;新製品

molファイル、474645-27-7。モル

構造式：

1 -

1メチルアクロスタチンE特性

Melting point:>90 C（12月）

沸点：873.5±65。0 c（予測）

密度：1。0 88±0.06g/cm3（予測）

ストレージ条件：-20 ChemicalBook cfreezer

溶解度：DMSO（微小溶解）、メタノール（微小溶解性、超音波処理）

Aciity係数（PK A）：13.66±0。20（予測）

フォーム：固体

色：白から白いタイプ

inchikey：rjacxsrfjlsjez-uijrftglsa-n

笑顔：c（nc（{0}} o）[c@h]（c（c）c）nc）（=} o）[c@h]（c（c）c）n（[c @@ h]（[c @@ h]（c）（c）cc）[c@h]（oc）cc（ n1ccc [c@h] 1 [c@h]（oc）[c @@ h]（c）c（n [c@h]（c）[c @@ h]（o）c 1= cc=cc =} c1）= o）= o）c

CASデータベース：474645-27-7

モノメチルアロスタチンeの使用と合成e

まとめ

1つのアクロスタチンEは、チューブリンの重合をブロックすることにより細胞分裂を阻害する抗ミトーシス剤であり、抗体結合薬（ADC）に多くの関心を集めています。

製品説明

E、MMAEは、合成抗腫瘍薬です。その毒性のため、それは単独で薬物として使用することはできませんが、モノクローナル抗体（mAb）に関連しています。これは、海洋の船体軟体動物のドラベケミカルブックラウアウアウリクラリアに存在するドラスタチンと呼ばれるポリペプチドに由来する強力な抗炎症剤です。これらのペプチドは、さまざまなリンパ腫、白血病、固形腫瘍に対する前臨床研究におけるin vitroおよびin vivo活性を示しています。これらの薬物は、ビンブラスチンの有効性の200倍も高いです。

適用する

モノメチルアリスタチンE（MMAE; SGD -1010）は、チューブリン（チューブリン）重合の阻害を介した効果的な有糸分裂（有糸分裂）阻害のためのアフリシア毒素10の合成誘導体です。 MMAEは、がんを治療するために抗体薬物共役（ADC）を作るための細胞毒性成分として広く使用されています。

細胞毒素

細胞毒素（MMAE、1つのメチルアウロスタチンE）は、インド洋のAplareから抽出された非常に有毒なポリペプチドで合成された新薬です。強力な抗腫瘍効果があります。これはビンブラスチンのような抗ミクロトブール薬ですが、その毒性はビンブラスチンの約200倍です。静脈内に使用するには毒性が高すぎるため、ADC薬でのみ使用できます。 ChemicalBookのこれまでのところ、MMAEを使用したADC薬の約半分は、名前の背後にあるMMAE ADC薬物を使用している国際命名ガイドラインによると、ヴェドチンという名前を使用しているため、名前がヴェドチンであることを見る限り、MMAE細胞毒素で知っている限り、最も有名なのはブレンテンプキシベドティン（CD30抗体抗体が患者に相談しています。

MMAEとビンブラスチンは同様の作用メカニズムを持っているため、末梢神経障害の毒性反応にも重複しています。同じ薬物BVを化学療法と組み合わせると、CHOPのO（Vincristine）がキャンセルされ、ChemicalBookr-CHP + POLAの試験設計も同じ考慮事項のために設計されました。試験の結果は、すべてのレベルでの末梢神経障害の割合が40％であり、そのうち4％のみがグレード3を超えていることを示しました。

Polatuzumab Vedotin（POLA）は、3つの成分で構成されるCD79B抗体結合薬（抗体薬物コンジュゲート、ADC）です。抗体（抗体、CD79Bに対する抗体）。リンカー（リンカー、切断可能なプロテアーゼ結合ペプチド）;細胞毒素（MMAE、スタチンE）。一緒に、これらの3つのアイテムはADC薬を構成します。

生物活性

モノメチルアリスタチンE（MMAE、SGD -1010）は、モノクローナル抗体（mAb）に関連する合成抗腫瘍薬です。また、微小管を破壊できる試薬でもあります。

in vitro研究

CAC 10に結合すると、CD30および抗CD79B-VCMMAEのMMAEは、in vitroで抗CD79B抗体に結合した場合、NHL細胞株の大規模なグループに対して化学ブックを示しました。抗HER 2抗体に結合すると、Hertuzumab-VC-MMAEは十分に吸収され、彼女の2を過剰発現する腫瘍細胞を効果的に殺すことができました。

生体内研究

KARPAS299ALCLモデルでは、CAC 10- VCMMAE（1mg/kg、IV）は完全で持続的な腫瘍回帰を誘導しますが、遊離MMAE（0。36Mchemicalbookg/kg）は、抗腫瘍活動を引き起こすことはありません。抗CD79B-VCMMAE（7mg/kg、PO）は、NHLのマウス異種移植モデルで完全な腫瘍退縮を維持しました。

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