Anidulafungin API抗真菌性

Anidulafungin API抗真菌性

英語名:Anidulafungin
CAS番号:166663-25-8
echinocandinb、1-(4r、5r)-4、5- dihydroxy-n 2-4-(pentyloxy)1,1:4、1- terフェニル-4- ylcarbonyl-l-orurithine-; anidulafungin(ly303366); ecaltchemicalbooka; eraxis; ly303366; ly303366、eraxis; 1- [(4r、5r)-4、5- dihydroxy-n 2-} [[4 '' - (pentyloxy)[1,1 ''、1 '' -Terphenyl] -4- yl] carbonyl] -l-ornithine] -echinocandinb
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製品の説明

 

英語の同義語:anidulafungin
CAS番号:166663-25-8
分子式:C58H73N7O17
分子量:1140.24
einecs番号:658-060-4
関連カテゴリ:
抗真菌;微生物代謝産物;医薬品中間体;抗感染;小分子阻害剤、天然産物;阻害剤;医薬品原材料;医薬品原材料;製薬および化学産業。原材料;医療用ブックの原材料;医薬品原材料;医療原材料;抗真菌; API;阻害剤;化学中間体;原材料;家庭用化学物質;化学物質;化学試薬
 

構造式:

1

 

アニフェンの正味の性質

Melting point:>196 C(subl。)

沸点:1477。0±65。0 c(予測)

密度:1.47±0。1g/cm3(予測)

ストレージ条件:underertgchemicalbookas(nitrogenorargon)at 2-8 c

溶解度:DMSO(微小溶解、加熱)、メタノール(微小溶解)

酢酸係数(PK A):9。86±0。26(予測)

フォーム:固体

色:白から明るい茶色

 

アニフィンネット使用および合成方法

 

 抗真菌

アイフィンはリリーによって開発および開発され、特許を求められ、その後Vicuronに移されました。 2005年9月、同社はファイザーに買収され、抗真菌薬フルコナゾール特許の有効期限が切れた後、真菌線製品の不足を継続するために製品を買収しました。 2006年、この製品はFDAレビューを通じてリスティングが承認されました。真菌感染、特にカンジダ感染は、病院での血液感染症の一般的な因子であり、感染後の死亡率は約40%であり、トリアゾール薬、特にフルコナゾールはカンジダおよび他の真菌感染症と見なされてきました。アニフェンギンはエキノカンディン抗真菌薬であり、同様の生成物は、食道カンジダ症、カンジダ菌血症、および腹膜炎や腹部腹筋を含む他のカンジダ感染症の治療に使用されるミカルフェンギン、カスポファンギンです。フェンジング抗真菌性抗生物質は、全身性真菌感染症の臨床治療において重要な薬物となっており、これらの薬物は、高抗菌活性と低副作用の利点があります。

 

 財産

アニフィンは、1477度の沸点、760mmhgの847度で、アンフォテリシンB誘導体に属します。固体は白色粉末で、分解しやすく、水に不溶性で、エタノールにわずかに溶け、ジメチルスルホキシドに溶けます。

 

表示

アニフェンネットは、カンジダ症敗血症、中咽頭および食道カンジダ症、カンジダによって引き起こされる腹部膿瘍、カンジダ腹膜炎、およびアスペルギルス感染に使用されます。

 

 薬物動態

Echinocandinクラスで。 Anifenginはユニークです。一連の生体内変換によるその変換。血漿中のゆっくりとした分解がありますが、代謝ではありません。 Anifenennetの90%以上がゆっくりと化学的に血液中で分解され、非特異的なペプチダーゼによって処理されてリングオープン生成物が形成されます。アニフェンネットT1 / 2は約24時間ですが、その分解化学ブック製品T1 / 2は約4Dです。正味タンパク質の分解は、シトクロムP450酵素系によって代謝されず、尿中には非常に少数の薬物または分解産物が見られます。アイフェンネット分解製品は、糞便から胆汁を排出されます。肝障害の程度の患者や腎機能障害のある患者では、用量調整は必要ありません。

 

薬理学的作用

Anifenfunginは、「Caspofungin」の作用メカニズムを備えたエキノカンディン抗真菌薬です。カンジダとアスペルギルスに対して抗菌活性があり、クリプトコッカス、フザリア、トリコスポラに対して効果的ではありません。

 

使用法と投与量

静脈内投与。

1.カンジダ敗血症、腹腔内播種性カンジダ症および腹膜炎:初日に200mg、その後1日1回。 ChemicalBookのコースは、最後の肯定的な文化の少なくとも14日後まで継続されました。

2。食道カンジダ症:1日1回、1日1回、初日に100mg。コースは、症状の解決後少なくとも14日間、少なくとも7日間続きました。

3。オルア咽頭カンジダ感染(HIV感染):フルコナゾール耐性、初日に100mg、その後1日1回、50mg。

 

生物活性

グルカンシンターゼの活性を阻害するエキノカンディンの誘導体であるAnidulafungin(LY303366)は、抗真菌剤として使用されます。

 

ターゲットスポット

目標値
グルカンシンターゼ


セキュリティ情報
MSDS情報

 

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