タクロリムス一水和物抗生物質免疫抑制剤

英語名：タクロリムス一流
CAS番号：109581-93-3
分子式：C44H71NO13
分子量：822.05
einecs no：617-559-7
関連カテゴリ：
タクロリムス不純物;医療原料;発酵;医薬品原料;化学接続;薬物物質;抗生物質;医療原料;化学試薬;化学原料;原材料;シグナリング;細かい化学原料。
molファイル：109581-93-3。モル

構造式：

Ttacrolimus monohydrate特性
融点：127-129
特定の回転：d 23-84。4（c=1。
ストレージ条件：-20 c
溶解度：DMSO：可溶性、20 mg/ml
フォーム：パウダー
色：白からほとんど白
メルク：14,9025
inchikey：nwjqlqgzsibaf-mlauyuebsa-n
 

 生物活性

タクロリムス一水和物（FK506一水酸塩）はマクロライド化合物です。タクロリムス一流はFK506結合タンパク質（FKBP）に結合して複合体を形成し、カルシニューリン（カルシニューリンホスファターゼ）を阻害し、それによりTリンパ球シグナル伝達とIL -2転写を阻害します。強い免疫抑制特性を備えています。

 ターゲットスポット

PP2B（カルシニューリンホスファターゼ）

オートファジーインデューサー

 in vitro研究

タクロリムス一水和物（FK506一水和物;フジマイシン一水和物; FR900506モノ水和物は、IL -2遺伝子転写、窒素オキシド合成酵素活性化、細胞脱顆粒、およびアポトーシスの潜在性のあるアポトーシスのa菌のような扁平上皮依存イベントを阻害します。ホルモン受容体に含まれるFKBPのプロゲステンは、この試薬を防止します。 MH3924A細胞の増殖（P =0。<0.01). Treatment with AMD3100 concentrations (10, 50, or 100 μ g/L) had no significant effect on the proliferation of MH3924 cells (P>0。05）。ただし、AMD3100の異なる濃度を100μg/Lのアクロリムスと組み合わせた場合、MH3924ACELLのin vitro増殖が増加しました（P<0.01).

 生体内研究

タクロリムスの治療効果は、タクロリムスと10日目から16日目または23日目までのマウスのタクロリムス（DSS）治療とタクロリムス（DSS）治療を組み合わせることにより、大腸炎の進行と持続について研究されました。 DSSで処理された対照動物は、正常な動物と比較されました。さらに、コントロールグループの単位長さあたりの結腸重量は、化学対照群の2倍以上でした。タクロリムスによる7日間および14日間の治療は、対照群と比較してDSS処理動物の単位長さあたりの結腸重量の増加を著しく阻害しましたが、この治療は真の結腸短縮を回復しませんでした。さらに、阻害率（59％対28％）で示されるように、単位の長さあたりの結腸重量の増加に対するタクロリムスの阻害効果は、14日間および7-日処理でより顕著になりました。

 セキュリティ情報

危険なマーク：t

ハザードカテゴリコード：25

安全指示：45

危険物輸送番号：un 2811 6。1 / pg 3

WGKドイツ：3

RTECS NO：KD4201200

ハザードレベル：6.1

パッケージングカテゴリ：iii

税関コード：2934990002

toxicity:LD50i.p.inmice:>2 0 0mg/kg（kino）; lchemicalbookd50inmale、femalerats（mg/kg）：57.0,23.6iv; 134,194orally（ohara）

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