製品の説明
英語名：DXDは阻害剤抗体結合薬です
CAS番号：1599440-33-1
分子式C26H24FN3O6
分子量493.48
分子構造：
細胞毒素の関連カテゴリ。標準製品;生物試薬;化学試薬
dxの派生特性-8951
沸点957.9±65。0度（予測）
密度1.57±0。1g /cm3（予測）
-20程度に保存します
溶解度DMSO：4 0。0（最大濃度mg/ml）; 81.06（最大濃度mm）
形態学的固体
酸性度係数（PKA）11.18±0 40（予測）
dx -8951誘導体の使用と合成
生物活動
DXD（ADCのExatecan誘導体）は、0.31μmのIC5 0を備えた強力なDNAトポイソメラーゼI阻害剤です。 HER2を標的とするために使用できる抗体共役薬物ADC（DS -8201 a）のペイロード。
ターゲットスポット
トポイソメラーゼI 0。31μm（IC 50）カンプトテシン
in vitro研究
Dxd (Exatecan derivative for ADC) is a potent DNA topoisomerase I inhibitor, with an IC 50 of 0.31 μM, used as a conjugated drug of HER2-targeting ADC (DS-8201a). Dxd is cytotoxic to human cancer cell lines of KPL-4, NCI-N87, SK-BR-3, and MDA-MB-468 with IC 50 s of 1.43 nM-4.07 nM, but the control IgG-ADC (Dxd is the payload) shows no inhibition on the four cell lines (with HER2 expression). DS-8201a (Dxd is the payload) displays significant suppression on the HER2-positive KPL-4, NCI-N87, and SK-BR-3 cell lines, with IC 50 values of 26.8, 25.4, and 6.7 ng/mL, respectively, but with no such inhibition on MDA-MB-468 (IC 50 , >10、000 ng/ml）。
生体内研究
ds -8201 a（dxdはペイロード、10 mg/kg、iv）は、2- kpl4、jimt -1、およびcapan -1、およびher2 low-expressing st565およびst313モデルの2-陽性モデルで強力な抗腫瘍活性を示しています。 1+/魚陰性表現。
人気ラベル: DXDは阻害剤抗体結合薬であり、中国DXDは阻害剤抗体結合薬物サプライヤーです, カリチアミシン腫瘍抗生物質細胞毒性薬, exatecan+リンカー, FR901464阻害剤抗腫瘍および抗癌効果, MMAF-OME阻害剤, MC-Val-Cit-PABは、抗体薬物コンジュゲートの調製に使用されます, モノメチルオーリスタチンe
