イピリムマブは、転移性黒色腫の治療に使用されます

英語名：イピリムマブ

CAS番号：477202-00-9

分子式

分子量：0

einecs no

関連カテゴリ：細胞生物学的試薬;薬物物質; mab 13;化学試薬

molファイル：molファイル

構造式

イピリムマブ特性

フォーム：液体

色：無色から淡黄色

簡単な紹介

最初の免疫チェックポイント阻害剤であるイピリムマブ（Yervoy）は、2013年に転移性黒色腫または反乱的に切除可能な黒色腫の治療のためのBMSとしてFDAによって承認されました。

薬理学的作用

イピリムマブは、T細胞の表面で発現するCTLA -4抗体を伴う抗体-4抗体であり、臨床研究で使用される最初の阻害受容体標的です。 CTLA -4は、T細胞の活性化段階で阻害機能を再生します：T細胞の活性化の後、ChemicalBookCtla -4はT細胞表面で上方制御されます。一方では、CD28と競合的に結合し、他方では、細胞の活性化を終了するために抑制シグナルを実施します。 CTLA -4は、免疫系の恒常性を維持する上で重要な役割を果たします。

臨床研究

イピリムマブは、CTLA {{{0}}に対する抗体です。相臨床試験では、転移性腎細胞癌の61人の患者が高用量および低用量のイピリムマブに無作為化され、高用量および低用量群のORRはそれぞれ12.5％および5％であることがわかりました。グレード3〜4の自己免疫性毒性は、それぞれ30％と0％で、p =0。0007）でした。

作用メカニズム

研究では、致死リンパ球増殖でCTLA -4死亡しているマウスが実証されています。したがって、抗CTLA -4モノクローナル抗体は、化学ブック阻害シグナル伝達経路を阻害し、T細胞殺害機能の維持を可能にし、したがって腫瘍細胞を殺害する必要があります。臨床研究では、抗CTLA -4 mAbの抗腫瘍効果が示されました。

気まぐれな効果

疲労、下痢、かゆみ、皮膚発疹、大腸炎

生物活性

イピリムマブ（抗CTLA -4）は、細胞表面抗原CTLA -4を標的とする免疫調節モノクローナル抗体です。また、免疫チェックポイント阻害剤でもあります。 MW：148 kd。

ターゲットスポット

目標値

ctla -4

（セルフリーアッセイ）

in vitro研究

イピリムマブ（抗CTLA -4）は、高親和性を持つヒトCTLA -4の細胞外ドメインに結合するヒトモノクローナルIgG 1 K抗体であり、この複合体の機能の阻害剤です。イピリムマブは、T細胞の活性化と増殖、およびリンパ球の浸潤を引き起こす可能性があり、腫瘍細胞の死につながります。エフェクターT細胞機能の強化、Cd 4 + Treg細胞およびCd 8 +阻害細胞の阻害、化学ブックはイピリムマブがその治療効果を発揮するために重要です。イピリムマブは、ATC（活性化T細胞）、BiABを介した腫瘍特異的細胞毒性、およびサイトカインの合成を増加させることができますが、Treg活性を弱め、IL -10放出を減少させることができます。イピリムマブとニボルマブの同時投与は、ナイーブT細胞の不適切な活性化なしにエフェクターT細胞および記憶T細胞応答を促進します。

生体内研究

イピリムマブ（抗CTLA -4）は、転移性黒色腫の生存率を改善することがわかっており、患者の10％から20％に耐久性のある化学ブックを持っていました。イピリムマブの主な副作用は自己免疫です。イピリムマブは、調節T細胞（TREG）の免疫抑制活性を阻害することにより、抗腫瘍免疫応答を強化することができます。

セキュリティ情報

MSDS情報

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