製品の説明

英語名：ニボルマブ

CAS番号：946414-94-4

分子式

分子量：0

einecs no

関連カテゴリ：細胞生物学的試薬;薬物、MAB 14;医薬品原材料;化学試薬

molファイル：molファイル

憲法の公式

Navumabプロパティ

ストレージ条件：-80 cで保存します

フォーム：液体

色：無色から淡黄色

Navumabの使用および合成方法

簡単な紹介

ナブズマブは、モノクローナル抗体として知られる薬物です。 Navumabは、患者の免疫系を使用して癌細胞を攻撃するため、免疫療法薬と見なされています。さらに、特定の細胞機能を標的にし、これらの細胞を「標的」するため、標的治療薬でもあります。

使用

Navumab（Nivolumab、Trade Name opdivo）は、Pd -1に対するモノクローナル抗体であり、そのリガンドPDL -1}}}}}}}}} / 2。（ヨーロッパのメディシエージェンシー、EMA）腎臓がんの治療のための。

気まぐれな効果

現在、ナブズマブの第I相臨床試験では、軽度の注入反応、まれな重複炎、自己免疫性肺炎、白斑、肝炎、甲状腺炎、肉腫、眼内炎、胸腺症、筋肉の衰弱など、さまざまな程度の有害事象が発生しました。グレード3または4の薬物関連の有害事象は、患者の9％から14％で報告されました。免疫関連の副作用は、グルココルチコイドまたは免疫化学ブック阻害剤による治療により緩和され、抗腫瘍の有効性に大きな影響を与えませんでした。抗PD -1モノクローナル抗体治療後の致命的肺炎の3つの症例は、肺にPD-L1を発現する多数の抗原提示細胞の存在に関連している可能性があることに注意する必要があります。したがって、ナブズマブを肺がん治療に適用する場合、ナブズマブの免疫関連肺副作用か原発性疾患の進行であるかを区別するために支払わなければなりません。

使用法と投与量

推奨されるナブズマブの用量は、疾患の進行または容認できない毒性まで2週間ごとに3mg / kgです。

生物活性

ニボルマブ（抗PD -1）は、ヒト細胞表面受容体を標的とする遺伝子組み換えヒト免疫グロブリン（Ig）G4モノクローナル抗体です-1（{3}}、pcd -1）;また、免疫チェックポイント阻害活性と抗腫瘍活性を持つ阻害剤でもあります。 MW：143.597kd。

ターゲットスポット

目標値

pd -1/pd-l1相互作用

（セルフリーアッセイ）2.52 nm

pd -1/pd-l2相互作用

（セルフリーアッセイ）2.59 nm

in vitro研究

Nivolumab（抗Humanpd {-1}）は、高い親和性（kd {=2}。6nm）でpd -1}に結合し、b 7- h1およびb 7- dcとの相互作用を防ぎます。 Pd {-1とそのリガンドの相互作用を効果的に阻害し、in vitroテストでは、ニボルマブがT細胞応答を効果的に増強し、混合リンパ球応答、超抗原またはサイト腫瘍刺激アッセイにおけるサイトカイン産生を強化することが実証されました。 CHO細胞のPd -1のリガンド結合を検出するためにFACSが適用された実験では、NivolumabのPD {1 0}}の阻害の効力は、PD-L1またはPD-L2への結合が類似していました（{15}} 50- valice、1.04 nmおよび0.977NMCHEMCHEMCHEMS。ニボルマブは特異的にPd {-1に結合しますが、CD28、CTLA -4、ICOS、BTLAなどの他の免疫グロブリンスーパーファミリータンパク質とは作用しません。低濃度（1.5 ng/mL）では、ニボルマブはT細胞受容体刺激の存在下でT細胞反応性を高めました。しかし、抗原またはT細胞受容体刺激がない場合、ニボルマブには刺激効果はありませんでした。刺激されていない全血では、ニボルマブは炎症因子の有意な放出を引き起こしませんでした（IFN、TNF、IL -2、IL -4、IL -6、またはIL -10を含む）。ニボルマブはまた、非特異的リンパ球の活性化を引き起こしません。

生体内研究

ニボルマブ（抗HumanPd -1）は患者では十分に許容されており、進行した固形腫瘍の患者では、用量制限毒性は達成されず、最大の耐性は確立されていません。現在検出されているハーフライフでの生体内では12-20日であり、PD -1受容体を占有する薬物動態効果は最大85日まで拡張できます。したがって、ニボルマブは生物学的持続性です。サルでは、血清ニボルマブはクリアランスが比較的遅く、血管外分布が限られていました。 1mg / kgの濃度では、ニボルマブは、それぞれ124時間と139時間で、それぞれ男性と女性で同様に類似の平均順序系電子化学化学のbooknhalf-lifeを有していました。投与された10mg / kgの濃度では、男性のニボルマブの平均半減期は261時間でした。サルでは毒性効果のないニボルマブにもかかわらず、その毒性効果はヒト臨床試験で観察されています。臨床第I相試験では、ニボルマブの安全性が良好でした。副作用はイピリムマブに類似していたが、胃腸、内分泌および皮膚毒性、および肺炎症を含む発生率が低く、重症度が低い。肺炎は、Pd -1- MRL遺伝的背景が不足しているマウスでのみ見られ、他の遺伝的背景からのPD -1-欠損マウスでは観察されませんでした。

セキュリティ情報

有毒物質データ：946414-94-4（危険物質データ）

MSDS情報

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