製品の説明
英語名:アテゾリズマブ癌薬
CAS番号:1380723-44-3
関連:薬物物質; mab 4;化学試薬
憲法の公式:

アテゾリズマブ癌薬物特性
形態学:液体
色:無色から明るい黄色
ストレージの条件:{-80程度の保存
使用および合成方法
モノクローナル抗体
Atzuzuumabは、腫瘍細胞および腫瘍浸潤免疫細胞で発現するPd-L1タンパク質に結合するために使用されるモノクローナル抗体であり、Pd -1およびB7.1受容体との相互作用をブロックします。 PD-L1を阻害することにより、アツウマブはT細胞を活性化できます。アテズマブはもともと2 0 16で導入され、現在、欧州連合と米国を含む80か国以上で転移性尿路上皮がんの治療が承認されています。 2019年3月8日、FDAは遺伝子PD-L1 MABアタリズマブ(アテゾリズマブ)併用化学療法(化学ブック)局所進行性または転移性PD-L 1-}最初の乳房乳房癌(TNBC)の陽性乳房癌(TNBC)の治療のための第一選択療法の承認を加速しました。結果は、アツウマブがそれぞれ7.2対5ヶ月の無増悪生存期間の中央値で疾患の進行または死亡のリスクを40%有意に減少させたことを示した。 PD-L 1-陽性集団では、併用治療群で7.5か月のPFSの中央値と対照群の5か月の中央値が有意でした。 PD-L1陽性患者の暫定分析は、全生存率(25.0か月と15.5か月)の有意な拡大を示し、結果を促進しました。
薬理学的作用と作用のメカニズム
PD-L1は、腫瘍細胞および /または腫瘍浸潤免疫細胞によって発現する可能性があり、腫瘍微小環境における抗腫瘍免疫応答の阻害効果に寄与する可能性があります。 Pd-L1のT細胞への結合により、Pd -1およびB7.1受容体および抗原提示細胞が細胞毒性T細胞活性、T細胞増殖、およびサイトカイン産生が阻害することが明らかになりました。 ChemicalBook MABは、PD-L1に結合したモノクローナル抗体であり、Pd -1およびB7.1受容体の両方との相互作用をブロックします。これにより、抗体依存性細胞毒性の誘導なしの抗腫瘍免疫応答の活性化を含む、PD-L1 / PD -1-媒介免疫応答の阻害が解放されます。 PD-L1活性のブロックは、相同マウス腫瘍モデルの腫瘍成長の減少をリードします。
表示
アジュルマブは、白金を含む化学療法中または後に悪化した転移性非小細胞肺癌の治療に使用されます。
生物活性
アテゾリズマブ(抗PD-L1)は、PD-L1とPD -1とB7.1の相互作用を防ぐヒトIgG 1モノクローナル抗体ですが、PD-L2とPD -1の相互作用には影響しません。 MW:145 kd。
ターゲットスポット
目標値
HPD-L1
(セルフリーアッセイ)0。4nm(kd)
in vitro研究
アテゾリズマブ(抗PD-L1)の主な特徴は、FC R結合欠乏症の抗体阻害剤であり、食細胞のFC受容体に結合できないため、抗体依存性細胞毒性(ADCC)を引き起こさないことです。 AchemicalBooktezolizumabの治療は、IL {-18、IFN、CXCL11、およびIL -6の一時的な減少を含むサイトカインの変化を引き起こします。増殖状態のCD 8 + T細胞の数は、アテゾリズマブ治療後に増加します。
生体内研究
Atezolizumab (anti-PD-L1) reduces immune suppressive signals in the tumor microenvironment by preventing the PD-L1 / PD-1 immune checkpoint, while enhancing the T cell-mediated immune response against the tumor. The initial study of the pharmacokinetics of Atezolizumab was performed in cynomolgusmonkeys and mice with a volume of distribution of about medium volume in plasma. At 24 hours after drug administration, atezolizumab was biodistributed in the spleen, kidney, liver, heart, and muscle (in order of magnitude). In tumor animal Chemicalbook, Atezolizumab also accumulates in tumors, initially at the tumor pushing boundary (pushingorder), and then progressing to the tumor core region, especially during tumor necrosis. The pharmacokinetic curve of Atezolizumab is dose-dependent (non-linear). At plasma concentrations>0。5 ug/ml、投与後24〜48時間後、PD-L1受容体は、CD4およびCD8T細胞を循環するアテゾリズマブ占有によって飽和しました。アテゾリズマブのPD-L1への結合親和性は、サルと人間で類似しています。
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