製品の説明
英語名：ベバシズマブモノクローナル抗体
CAS番号：216974-75-3
分子式：C6638H10160N1720O2108S44
einecs番号：200-160-3
関連：薬物物質; mab 5;薬物物質と中間体;化学試薬
憲法の公式：
ベバシズマブモノクローナル抗体特性
形態学：液体
色：無色から明るい黄色
ストレージの条件：{-80程度の保存
溶解度：ジメチルスルホキシドに溶解しました
使用および合成方法
まとめ
ロシュによって開発され、2004年に米国食品医薬品局（FDA）によって承認され、3月に米国で販売されたアバスチンは、現在、血管の成長を阻害することが承認された最初のモノクローナル抗体薬物です。血管内皮成長因子（Vascuchemicalbooklaren-dothelial growthfactor、ve GF）を阻害することにより、腫瘍組織は必要な血液、酸素、その他の栄養素を得て腫瘍細胞を殺すことができず、抗癌の有効性を達成します。ほとんどの腫瘍で使用でき、転移性結腸直腸癌および肺がんの治療にはより一般的に使用できます。
薬理学的作用
抗血管増殖薬として、血管内皮成長因子（VE GF）を標的とするIgG 1モノクローナル抗体であり、血管内皮細胞表面受容体のVE GFへの結合を競合的に阻害し、抗血管増殖効果を発揮します。
作用メカニズム
ベバシズマブは、血管内皮成長因子VE GFをブロックし、腫瘍の血管新生を阻害し、腫瘍領域への血液供給を遮断し、腫瘍の成長と転移を阻害し、化学ブックが腫瘍細胞アポトーシスを誘発することにより、抗腫瘍治療効果を達成します。さらに、ベバシズマブは非常に特異的であり、VE GF経路をブロックすることは通常、他のターゲットを妨害しません。
適用する
1.乾癬の治療など、腫瘍の臨床治療で使用。
2.進行した結腸直腸癌患者の第一選択治療のため
3.結腸癌の場合、乳がんや肺化学ブックがんにも使用できます。概要、薬理学的効果、適応症、副作用など。
気まぐれな効果
最も深刻な副作用は、消化管穿孔、創傷合併症、出血、高血圧性危機、腎症候群、およびうっ血性心不全でした。最も一般的な深刻な副作用は、衰弱、痛み、高血圧、下痢、化学ブック細胞の減少でした。最も一般的な副作用は、衰弱、痛み、腹痛、頭痛、高血圧、下痢、吐き気、嘔吐、食欲炎の減少、口蓋炎、便秘、上気道感染症、上院感染症、障害、剥離性皮膚炎、およびタンパク尿症です。
生物活性
ベバシズマブ（抗VE GF、アバスチン）は、VE GFの阻害剤であるヒト化抗VE GFモノクローナル抗体である化学ブックです。ヒト由来のVE GF-Aアイソフォーム（および生物学的に活性なタンパク質分解断片）で結合して中和することができます。MW：149kd。
ターゲットスポット
目標値
VEGFR2
()
VEGF-A
()
VEGF
()
in vitro研究
ヒトVE GFのgly 88はベバシズマブ結合に本質的に必要であり、ラットおよびマウスとのベバシズマブ結合の種の特異性も保証しますve gfは、この対応する位置でセリン化学ブック酸残基です。 GF-BまたはVE GF-C。
生体内研究
人間では、ベバシズマブの末端半減期は17〜21日です。ヌードマウスでは、ベバシズマブは、1-2 mg / kg（週に2回）の用量での最大阻害でヒト腫瘍細胞株の成長を阻害しました。半値阻害に必要な用量は0。1-0。5mg/kgでした。 4-13週のベバシズマブ投与を伴うマカカファシュラリス（Cynomolgusmonkey）のベバシズマブの安全評価研究、若年成人：肥大性軟骨細胞の用量依存性の増加化学ブック、成長ゾーンでの血管浸潤の阻害。長期のベバシズマブの投与は、女性系の血管成長、卵巣および子宮の体重減少、およびcorpus luteumの喪失を阻害しました。成長プレートと卵巣の変化は可逆的であり、治療の停止後に徐々に回復する可能性がありました。さらに、最大50mg / kgの薬物濃度では、他の投与関連の副作用は観察されませんでした。皮下注射後、Rhumabvegf（Bevacizumab）の生物学的利用能はラットで69％でしたが、マウスとカノモルガスのサルでは100％でした。ベバシズマブは、霊長類のgfとウサギve gfを低くてウサギに結合しますが、ラットとマウスve gfには拘束されません。
セキュリティ情報
有毒物質データ：216974-75-3（危険物質データ）
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