製品の説明
英語名：トシリズマブ
CAS番号：375823-41-9
分子式：C14H12O3
分子量：0
einecs番号：248-451-4
関連カテゴリ：薬物物質;化学試薬;医療原材料;分析 /制御製品; API
molファイル：molファイル
憲法の公式：
トシリズマブの性質
ストレージ条件：-80 cで保存します
溶解度：ジメチルスルホキシドに溶解しました
フォーム：液体
色：無色から淡黄色
トシリズマブの使用と合成方法
まとめ
Torcilizumabは、2009年に日本の製薬会社によって開発された組換えヒトIL -6モノクローナル抗体です。それは、可溶性および膜結合IL -6受容体（SIL {4}} Rectors）に特に結合することができます。信号変換。トシリズマブは、2008年4月、2009年1月と2010年1月のChemicalBook1のRA治療のために承認されました。現在、トズマブは中国市場に参入しています。 2013年7月、中国の専門家は、関節リウマチにおけるトシリズマブの治療に関する専門家の提案を提案しました。最近、トシリズマブはAOSD治療において徐々に良好な有効性と安全性を示しています。
トシリズマブはdmardと組み合わされました
1220人のアクティブRA患者が関与する研究に向けた多施設無作為化二重盲検プラセボ対照では、患者はDMARDの安定した用量に基づいて静脈内8mg / kgトシリズマブまたはプラセボを投与されました。 24週間の治療後、ACR 20のACR 50で60.8％が20.6％、20.5％、DASで30％でした<2.6,20% for ACR 20 and ACR 70, and 3% for DAS <2.6. ACR 20, the proportion of ACR 50 and 8 joint disease activity scores (DAS 8) compared with patients with DMARD alone. It is considered that tocilizumab in combination with either DMARD may allow RA patients to achieve a safe and effective systemic system and joint local symptomatic relief in the absence of significant adverse effects.
作用メカニズム
Interleukin -6（il -6）は、免疫および炎症反応に関与しています。関節リウマチなどの自己疾患は、異常に高いレベルのIL -6と関連しています。トシリズマブは、可溶性IL -6受容体またはChemicalBookil -6受容体に細胞膜の受容体に結合し、IL -6の炎症誘発効果を防ぎます。細胞膜上の可溶性IL -6受容体とIL -6受容体の役割は、関節リウマチの病因が異なる場合があります。可溶性IL -6受容体は、疾患の劣化に関連している可能性があります。
気まぐれな効果
臨床試験における最も一般的な副作用は、上気道感染症（1 0％を超える）、急性鼻咽頭炎（寒さ）、頭痛、および高血圧（少なくとも5％）でした。少なくとも5％の症例が増加し、大多数は無症候性化学ブックでした。より高い血液コレステロールレベルも一般的です。珍しい副作用には、めまい、感染、皮膚または粘膜噴火、胃炎、口腔潰瘍が含まれます。まれな重度の反応には、胃腸穿孔（{0。6か月のうち26％）およびアナフィラキシーショック（0.2％）が含まれます。
生物活性
トシリズマブ（抗ヒトIl -6 r）は、インターロイキン-6受容体を阻害できるヒトモノクローナルモノマーです。MW：148 kd。
ターゲットスポット
目標値
il -6
()
in vitro研究
トシリズマブ（抗IL -6 r）は、その受容体に結合し、可溶性および膜結合IL -6受容体の両方に競合的に結合し、それによってシトカインの炎症誘発性活性を低下させる。トシリズマブの阻害活性は、膜結合IL -6発現と関連していませんでした。トシリズマブには、アポトーシスを誘導することにより抗がん効力があります。 JAK-stat 3経路を阻害することにより、神経膠腫細胞に対する抗増殖活性化学ブックを持っています。トシリズマブは、A549細胞の増殖が約40％減少したNSCLC細胞で有意な成長阻害を示しました。トシリズマブは、ERK 1/2、STAT 3、NFκB、およびリン酸化ERK 1/2、STAT 3、およびNSCLC細胞のタンパク質レベルを変化させず、NFκBの発現を増加させます。
生体内研究
一連の臨床研究により、トリシュマブによるIL -6シグナル伝達の阻害は、リウマチ性関節炎、若年性特発性関節炎、巨大リンパ節症の過形成、およびクローン病の治療に非常に効果的であることが証明されています。これらの疾患では、トシリズマブは炎症の臨床症状を遅くし、急性期タンパク質レベルを通常の化学ブックに戻します。トシリズマブは、単独または組み合わせ（たとえば、メトトレキサート）のいずれかでよく許容されました。トシリズマブは、腫瘍の侵入毛細血管の数を大幅に減らすことができます。これを超えて、トシリズマブ腫瘍細胞の有糸分裂とアポトーシスの割合には役割がありませんでした。
セキュリティ情報
MSDS情報
人気ラベル: 関節リウマチ、関節リウマチサプライヤーのための中国トシリズマブのトシリズマブ, 946414-94-4, 331731-18-1, 喘息に対するテゼペルマブモノクローナル抗体, バイオシミラー, 375823-41-9, 1245916-14-6
