リツキシマブは、自己免疫疾患と癌を治療します

リツキシマブは、自己免疫疾患と癌を治療します

英語名:リツキシマブ
CAS番号:174722-31-7
別名:
免疫グロブリンG1、抗(ヒトCD20(抗原))(ヒトマウスモノクローナルIDEC-C2B8 g 1-鎖)、ジスルフィド源泉マウスモノクローナルIDEC-C2B8 Kチェーン、ダイマー; Igガンマ-1 heh hemunoglobulin g1; 7455;免疫グロブリンG 1(ヒューマンマウスモノクローナルIDEC-C2B8ガンマ{1-抗ヒト抗原CD 20)、ヒトマウスモノクローナルIDEC-C2B8カッパチェーン、ダミア、マブテラ;マブタラ;
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製品の説明

 

英語名:リツキシマブ
CAS番号:174722-31-7
分子式:C6416H9874N1688O1987S44
分子量:0
einecs no。:
関連カテゴリ:生化学試薬 - タンパク質。薬物物質; mab 18;薬物物質と中間体;化学試薬
molファイル:molファイル
憲法の公式:


rituximabstorageの性質
条件:-80 cで保存します
フォーム:液体
色:無色から淡黄色
 

リツキシマブの使用と合成方法

 

簡単な紹介

Rituximab抗原研究薬物貿易名(Mabthera)は、Genentech Company、抗CD20ヒト /マウスキメラモノクローナル抗体(CD20モノクローナル抗体化学ブック変動性FABおよびヒトIgG 1抗体定数領域FCフラグメントに対するマウス)によって開発されました。 "犯人")。現在、中国にはすでにリツキシマブの国内のジェネリック薬があります。

 

薬理学的影響とその効果

メカニズムリツキシマブは、B細胞キメラマウスヒューマンモノクローナル抗体に対して特異的であり、B細胞および成熟B細胞でのみ発現し、成熟B細胞はCD20認識と特異的結合、高度に標的毒性、抗栄養効果、および化学ブック細胞の一定の消費を通じてアポトーシスを誘発し、ブロック抗体を生成します。 CD20は造血幹細胞、正常な血漿細胞、およびその他の正常組織には現れないため、リツキシマブは効果的に広範な免疫抑制を回避でき、安全性が高くなります。それは、非ホジキンリンパ腫の治療のために米国食品医薬品局によって最初に承認されました。

 

表示

  1. 非ホジキンリンパ腫(NHL)。
  2. 慢性リンパ球性白血病(CLL)。
  3. 関節リウマチ(RA):中程度から重度の後天性RAを有する成人患者は、1人以上のTNF拮抗薬による治療に反応しません。
  4. ウェゲナー肉芽腫(WG)および顕微鏡的多血管炎(MPA)は、成人患者のグルココルチコイドと組み合わされています。

 

気まぐれな効果

1)リンパ悪性疾患:NHL臨床試験における一般的な副作用は、注入反応、発熱、リンパ球減少症、悪寒、感染、脱力です。 CLL臨床試験における一般的な副作用は次のとおりです。注入反応と好中球減少症。

2)関節リウマチ(RA):臨床試験における一般的な副作用:上気道感染、鼻咽頭炎、尿路感染症、気管支炎。その他の重要な副作用には、注入反応、重度の感染症、心血管イベントが含まれます。

3)ウェゲナーの肉芽腫(WG)および顕微鏡的多血管炎(MPA):臨床研究における一般的な副作用は、感染、吐き気、下痢、頭痛、筋肉けいれん、貧血、末梢浮腫です。その他の重要な副作用には、注入反応が含まれます。

 

生物活性

リツキシマブ(抗CD20)は、5 nm.MW:143。86 kdの結合親和性でB細胞のCD20抗原に結合するキメラ抗CD20モノクローナル抗体です。

 

ターゲットスポット

目標値

CD20

 

in vitro研究

リツキシマブの効力は、その補体依存毒性(CDC)、補体依存性細胞毒性(CDCC)、抗体依存性細胞毒性(ADCC)およびアポトーシス誘導に依存します。リツキシマブは、in vitroで悪性B細胞の死を誘発する可能性があります。作用効果の強度は、異なる標的セルによって異なります。 in vitroでは、化学ブックリチキシブ誘発細胞の変化は、p38mapk、NF-κB、ERK 1 /2、Akt抗アポトーシス、生存シグナル伝達経路の阻害でした。異なるB細胞株と悪性B細胞の補体依存性毒性(CMC)を媒介するのに非常に効果的なリツキシマブ。リツキシマブのCD 20-結合能力は濃度依存性です。

 

生体内研究

いくつかのin vivo腫瘍モデルは、リツキシマブの抗腫瘍活性が補体に依存することを実証しています(少なくとも部分的に)。リツキシマブはB細胞を枯渇させ、数か月間持続する可能性があるため、化学ブックはB細胞媒介自己免疫疾患の治療のための効果的なレジメンとして使用できます。血液腫瘍の治療において、リツキシマブは広く使用されており、現在いくつかの自己免疫疾患の治療のために薬物開発中です。

 

セキュリティ情報

有毒物質データ:174722-31-7(危険物質データ)

 

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