製品の説明
英語名：セツキシマブは抗腫瘍薬です
CAS番号：205923-56-4
分子式：C107H179N35O36S7
分子量：2756.23406
関連：細胞生物学的試薬;薬物物質; mab 6;化学試薬
憲法の公式：
セツキシマブは抗腫瘍薬物特性です
形態学：液体
色：無色から明るい黄色
ストレージの状態：4度で保管し、凍結しないでください
使用および合成方法
まとめ
Erbidshu（Erbitux）として知られるセツキシマブ（セツキシマブ）は、アメリカ英国のクローン会社とブリストルマイヤーズスクイブの特許薬です。 CETO Chemicalbook Coximabは、転移性結腸直腸および頭頸部癌の治療のために食品医薬品局によって承認された表皮成長因子受容体（EGFR）に対するモノクローナル抗体です。
薬理学的作用
セツキシマブは、細胞増殖を阻害し、細胞アポトーシスを促進し、血管の形成と転移を阻害することにより、主に効果的です。
cell細胞周期阻害剤p27KIPの発現を増加させることにより、細胞はG1相に留まり、細胞がS期の低下を行い、したがって細胞増殖を阻害します。
bax Bax発現を増加させ、Bcl -2発現を減少させることにより腫瘍細胞アポトーシスを誘導し、Bcl -2はアポトーシス阻害遺伝子であり、BAXはアポトーシス促進遺伝子です。
tGF-、化学ブックの双方向調節因子、Criptoおよびその他の腫瘍細胞分泌成長因子および血管内皮成長因子GF、基底線維芽細胞成長因子BF GF、Interleukin -8}}（{2}}）および微小血管系腫瘍型腫瘍の腫瘍型腫瘍型腫瘍型腫瘍型腫瘍型の均質{1}}（{2}}）などの血管新生因子を減少させる微小血管の数。
④セツキシマブはまた、腫瘍細胞の粘着性を果たす分子の発現と活性（マトリックスメタロプロテイナーゼ-9}など）の発現と活性の阻害に関連する可能性のある腫瘍細胞の浸潤と転移を阻害します。
使用法と投与量
検証済みの方法に従って、経験豊富な研究所でEGFRをテストすることをお勧めします。セツキシマブのみは、抗がん剤の経験を持つ医師の指導の下で投与する必要があります。患者の状態は綿密に監視する必要があり、蘇生機器を装備する必要があります。製品の最初の注入の前に、患者は抗ヒスタミン療法を受けなければならず、化学ブックは製品のその後の各使用の前に同意しました。この製品は週に一度管理されました。初期測定は400mg / m2の表面積、そして週に250mg / m2の体表面積です。初期投与の場合、推奨される注入時間は、その後の毎週の投与の場合は120分60分であり、最大注入率は5 mL/minを超えてはなりません。
薬物動態
セツキシマブの主なクリアランス経路は、肝臓や皮膚を含む多くの組織のEGFR抗体に結合することにより、抗体受容体複合体の内在化と循環からのクリアランスを通じてである可能性があります。セツキシマブの静脈内投与後、そのクリアランスは、2 {1 {14}}、1 0} 0,200および400mg / M2.1.1.1.109,1.1.109,1.09,1.09,16の2 {1 {12}}、1 0}、5 {1 {14}}}}の用量で、セツキシマブと複数の用量のシスプラチンとともに、用量の増加とともに減少しました。それぞれ0.837,0.433および0.374ml / h / kg。定常状態の見かけの分布量（VD）は、比較的安定しており、プラズマ体積の化学ブックにほぼ等しくなります。セツキシマブの薬物動態が用量依存性で飽和していることを示唆しています。シスプラチンはセツキシマブクリアランスに影響を与えず、シスプラチンと組み合わせたセツキシマブ100mg / m2は、単独で使用するときのようにそのクリアランスに似ていました。クリアランスのほとんどの変動は、200〜400 mg / m 2の範囲であり、クリアランスが飽和に達したことを示唆しています。 400mg / m2で、平均トラフ濃度データは毎日の蓄積傾向を示し、200mg / m2は蓄積を示さなかった。 96時間の400mg / m2注射後、薬物時間曲線は線形であり、ゼロ段階の除去プロセスを示唆しています。 200および400mg / m2は7dでした。
気まぐれな効果
セツキシマブは忍容性が高く、最も一般的なグレード3〜4の副作用は、にきびのような発疹（主に顔と上半身）、疲労、疲労、うつ病、眠気などです。
生物活性
セツキシマブ（抗EGFR）は、EGFRの阻害剤であり、EGFRの細胞外結合領域と相互作用し、そのリガンド刺激を阻害する化学ブックのヒトEGFRモノクローナル抗体である新しい分子標的薬物です。 MW：145.781kd。
ターゲットスポット
目標値
EGFR（セルフリーアッセイ）0。39nm（kd）
in vitro研究
セツキシマブ（抗EGFR）は、ヒトEGFR受容体に対する親和性が高い組換えキメラモノクローナル抗体です。 EGFRに結合し、その受容体関連キナーゼのリン溶血性を阻害し、細胞の成長を阻害し、アポトーシスの誘導を阻害し、VE GF産生を減少させます。セツキシマブは、EGFRタンパク質発現が高いNPC細胞株でシスプラチンまたはパクリタキセルに加えて、eGFR発現が低いNPC細胞株にほとんど影響を与えていない（例、CNE -2}およびC 666-1）。セツキシマブは、EGFRとリガンドとの相互作用を防ぎ、下流のRASエルクの活性化を阻害します。アーサーストレスの反応を促進し（エルスレス）、ERタンパク質の細胞膜への輸送を促進することができます。リガンドの結合を競合的に抑制し、チロシンキナーゼの活性化を阻害し、受容体のダウンレギュレーションにつながります。競合阻害に加えて、EGFRへのセツキシマブ結合は、受容体の内在化を誘発し、破壊する可能性があります。
生体内研究
マウス異種移植腫瘍モデルでは、セツキシマブはいくつかの化学療法剤の抗腫瘍活性を高めることができました。細胞周期の進行の阻害、G1相での停止中の細胞周期を配置し、S期の細胞数を減らすなど、いくつかのメカニズムを通じて抗腫瘍効果を発揮します。 G1相のセツキシマブSTOF細胞は、関連する促進促進分子の誘導と活性化を通じてアポトーシスを引き起こします。 ChemicalBookを単独で、またはカルボプラチンと組み合わせて投与すると、腫瘍サイズの減少、転移性拡散の減少、EGFRの細胞表面発現の減少、およびBRAFおよびK-RAS変異のないNCI-N87腫瘍のMVDを引き起こす可能性があります。 MKN -45}に由来する腫瘍にはほとんど影響がありません（その腫瘍の表現型はBRAFおよびK-RASが一般的ですが、細胞質EGFR発現が弱いが）。
セキュリティ情報
有毒物質データ：205923-56-4（危険物質データ）
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