トラスツズマブモノクローナル抗体癌薬

英語名：トラスツズマブ

CAS番号：180288-69-1

分子式：C10H14N6O5

分子量：298.25536

einecs no

関連カテゴリ：薬物物質; mab 20;医薬品原料;生化学;化学試薬

molファイル：180288-69-1。モル

構造式：

トラスツズマブ特性

ストレージ条件：-20 cで保存します

フォーム：固体

色：白から明るい黄色

使用

トラスツズマブは、乳がんの治療に使用されます。彼女の2 / Neuタンパク質を過剰発現する腫瘍に対して効果的です。リンパ節陽性のアジュバント治療のための化学療法レジメンの一部として、彼女の2 / Neu陽性がん。

彼女の2-陽性乳がん治療剤

トラスツズマブは、Roche Companyが開発した彼女の2を標的とする最初のヒト化抗体薬です。主な兆候は、彼女の2-陽性乳がんと転移性胃癌です。この薬は、1998年9月25日にFDAが承認され、トラスツズマブの欧州特許が2014年に失効し、Chemicalbookの米国特許が2019年に期限切れになりました。2016年には、トラスツズマブの世界的な売上は6.782億のスイスフランでした（{9}}。 世界。バイオシミラー薬の発売により、トラスツズマブの世界販売は2020年に56億6,600万ドルに下落すると予想しています。

米国市場では、トラスツズマブのようなオギブリ、ファイザーのPF -520014、Teva / Celltrionのヘルツマ、およびAmgen / ElgenのABP980はすべてFDAにリスティングアプリケーションを提出しており、Rocheはまだ魅力的な訴訟を提起しています。欧州市場では、Samsung Bioepis Ontruzantは2017年11月21日にEMAによって承認され、欧州連合で承認された最初のバイオシミラートラスツズマブになり、早期および転移性乳がんや転移性胃癌を含む兆候がありました。 MylanとBiconは生産の問題に​​より承認を遅らせ、Celltrionは最終的なレビューを待ってリストを提出しました。

トラスツズマブは医療保険でカバーされています

トラスツズマブは2002年9月5日に中国市場に参入し、兆候は2-陽性乳がんと胃癌であり、ヘルセプチン（ヘルセプチン）の下での陽性でした。中国は乳がんと胃がんの発生率が高いため、化学ブックであり、原発性乳がんの2の25％の25％が過剰発現しているため、トラスツズマブは中国で着実に成長しています。過去5年間、CAGR18％、および高価な価格は医療保険に含まれていないため、この薬の市場は完全にリリースされていません。

2017年7月19日、トラスツズマブは国立医療保険ディレクトリにリストされ、医療保険の交渉価格は7,600元で、勝者価格と比較して67％減少しました。トラストゥーティアモノマブは彼女の2陽性乳がんと胃癌の第一系列薬であるため、その臨床効果はヘルスケア価格であるため、その臨床効果がその「ゴールドスタンダード」状態を確認しました。現在、トラスツズマブは乳がんおよび胃癌です。乳がん薬の観点から、トラスツズマブの普遍的な治療レジメンは3週間ごとに6mg / kg（最初の用量8mg / kg）であり、乳がんの推奨治療時間は少なくとも6-8サイクルです。患者の平均体重が50-70 kgであると仮定すると、各患者のトラスツズマブの平均治療コストは約52、000 yuanです。

GCの治療期間は、7.7ヶ月でトラスツズマブでの無増悪生存期間（PFS）でした。患者の平均体重が50-70 kgであると仮定すると、トラスツズマブを投与された各患者の平均治療コストは約70,500元です。

医療保険におけるトラスツズマブの価格削減により、治療浸透率は80％に達すると予想されます。したがって、トラスツズマブの市場規模は52。72-58。460億元であると推定されています。そのうち、乳がんと胃がんの市場規模は11。34-13。620億元および41。38-44。バイオシミラー薬の価格削減が30ゼミカルブック％であり、交換率は30％、50％、70％であると仮定すると、バイオシミラー薬の市場規模は11。07-12。できるだけ早く販売されると予想されるトラスツズマブバイオシミラーは、市場を最初に押収すると予想されるフホンハンリンとアンケバイオです。

生物活性

トラスツズマブ（抗HER 2）トラスツズマブは、2.MW：145.53kdの細胞外領域に結合するヒト組換えの抗体阻害剤です。

ターゲットスポット

目標値

HER2

()

in vitro研究

トラスツズマブ（抗Her 2）は、彼女の2を過剰発現する腫瘍細胞に特定の抗腫瘍活性を発揮します。トラスツズマブは彼女の2の並置領域に結合し、受容体に結合すると、この抗体は彼女の2発現をダウンレギュレートできます。トラスツズマブは、リガンドに非依存して2-彼女の3つの二量体化を阻害します。さらに、彼女の2のトラスツズマブ結合は、彼女の2の細胞外ドメインのリオリ溶解切断を阻害し、p95chemicalbook-her 2. Trastuzumabのレベルが低下します。トラスツズマブは、2つのシグナル伝達を阻害しただけでなく、2-過剰発現細胞に免疫関連の反応を引き起こしました。トラスツズマブの結合は、免疫エフェクター細胞でFC受容体を占め、抗体依存性細胞毒性を引き起こします。したがって、トラスツズマブには抗血管新生効果があり、化学療法に基づくアポトーシスのしきい値を低下させます。

生体内研究

霊長類を含むさまざまな動物モデルへのトラスツズマブの慢性投与は、トラスツズマブが安全であることを実証しています。マクロスコピック疾患をシミュレートするアジュバント治療実験では、トラスツズマブは5-7}週の化学ブックを使用して巨視的検出可能な移植片腫瘍の成長を阻害することができました。トラスツズマブは有意な抗腫瘍活性があり、現在乳がんの治療に使用されています。 in vivoモデルでは、トラスツズマブは乳がん移植片の微小血管密度を減少させます。がん細胞のシグナルに直接作用し、間接的に免疫系に作用するトラスツズマブ。

セキュリティ情報

有毒物質データ：180288-69-1（危険物質データ）

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