ペルツズマブは乳がんを治療します

英語名：Pertuzumab

CAS番号：380610-27-5

分子式：C17H27NO2

分子量：277.40178

einecs no

関連カテゴリ：細胞生物学的試薬;薬物物質;化学試薬

molファイル：380610-27-5。モル

構造式：

ペルズマブの性質

フォーム：液体

色：無色から淡黄色

乳がん薬

PertuzumabはGenentechによって開発され、Rocheは2009年にGenentechを買収したため、Pertuzumabの特許は現在ロシュファーマにあります。ペルツズマブ（2C4とも呼ばれるペルツズマブ、商用化学ブック名Perjeta）はモノクローナル抗体です。これは、彼女の二量体化の阻害剤と呼ばれる最初のモノクローナル抗体です。彼女の2に結合することにより、彼女の2および他の彼女の受容体のヘテロ二量体化がブロックされ、該当するように乳房腫瘍の成長が遅くなります。

（1）抗HER療法または化学療法を受けていなかった転移性疾患患者における彼女の2-陽性乳がん（MBC）のトラスツズマブ[トラスツズマブ]およびドセタキセル[ドセタキセル]による治療。

（2）トラスツズマブおよびドセタキセルで治療された患者は、ネオアジュバントとしての症状、局所的に進行性、炎症性、または初期乳癌（または直径2cm以上またはリンパ節陽性）治療治療療法の一部でした。この兆候は、病理学的完全な応答率に基づいています。イベントのない生存または全生存期間で利用できないデータは改善を示しました。 2月17日に、National Medical Products Administrationは、12月17日に、革新的な乳がん標的薬物注射（英語名：Pertuzumabinjection）の輸入登録申請を承認し、トラスツズマブおよび化学療法と組み合わせて、ヒトの表皮成長因子受容体2（彼女の2）の初期乳癌患者の補助療法の補助療法を承認しました。

On August 16,2019, Roche breast cancer drug Perjeta (pertuzumab, Chinese trade name: Paguet) new indications marketing application (JXSS1800020) approved by the National Medical Products Administration (NMPA), the new approved indications is: pertuzumab and trastuzumab and chemotherapy for neoadjuvant treatment for HER 2 positive, locally advanced, inflammatory Chemicalbook or early breast cancer (>直径2cmまたはリンパ節陽性）、早期乳がんの全体的な治療の一部として。これは、昨年12月17日に再発のリスクが高い彼女の2 +初期乳がん患者の補助治療としてNMPAによって最初に承認された後、「優先レビュー」アプローチで中国市場におけるペルジェタの2番目の兆候です。

薬理学的作用

ペルズマブは、彼女の{-2の二量体化ドメイン（サブドメイン）を標的とし、それによって彼女の-2のヘテロ二量体化を他の家族の成分（EGFR（EGFR）、{2}}、および彼女の{3}}を介した{3}}をblocking blocking still blockingを介して-3を含む） 2つの主要なシグナル伝達経路は、これらのシグナル伝達経路を妨げるものを妨げる可能性がありますトラスツズマブは、-2過剰発現を伴う異種移植モデルの抗腫瘍活性を高めます。

薬物動態

この薬物の薬物動態は、2〜25 mg / kgの用量範囲で線形でした。初期用量は84 0 mgであり、その後3週間ごとにメンテナンス剤Chemicalbook 420mgであり、最初の維持用量の後に定常状態の血漿濃度を達成しました。クリアランスの中央値は1日あたり0.24Lで、半減期の中央値は18日でした。

臨床応用

1.以前は抗ヒトの表皮成長因子受容体で治療されていなかった-2-陽性転移性乳がん（MBC）のトラスツズマブとドセタキサゼル。

2.Chemicalbook As part of complete therapy for early breast cancer, together with trastuzumab, docetaxel for HER-2 positive, locally advanced, inflammatory or early breast cancer (tumor diameter>2cmまたはリンパ節陽性）。

気まぐれな効果

1. 心血管系の左心室機能障害[症候性左心室収縮機能障害（うっ血性心不全、CHF）を含む]。
2. 代謝 /内分泌系における低カリウム血症。
3. 上気道感染症、呼吸困難、鼻咽頭炎、咳、鼻血、咽頭痛。
4. 筋骨格系、筋肉痛、および関節痛
5. 免疫系過敏症反応、抗体形成
6. 神経系末梢神経障害、頭痛、めまい、不眠症。
7. 肝臓のアラニンアミノトランスフェラーゼ（ALT）が増加しました。
8. 胃腸の下痢、吐き気、嘔吐、口内炎、便秘、異常な味、食欲の減少、消化不良。
9. 血中好中球減少症（発熱性好中球減少症を含む）、貧血、白血球減少症、血小板減少症
10. 皮膚脱毛症、発疹、異常な爪、かゆみ、乾燥肌、パロニキア、パルモプランタル紅斑性感覚症候群。
11. 涙液が増加しました。
12. その他の疲労、脱力感、粘膜炎、末梢浮腫、発熱、注入反応、胸水。

活動

ペルツズマブ（抗Her 2）は、彼女の2の2の結合を他の家族に二量体化および混乱させる能力を阻害するヒトの一価クローン抗体です。MW：148 kd。

ターゲットスポット

目標値

HER2

()

in vitro研究

ペルツズマブ（抗Her 2）は、HRG - -刺激11_18細胞の成長を有意に阻害しました。ペルツズマブは、HRG-によって刺激された3、MAPK、およびAKTのリン酸化を防ぎます。ただし、ペルツズマブはEGF刺激EGFRおよびMAPKリン酸化を阻害できませんでした。免疫沈降実験により、ペルツズマブがHRG-によって刺激された彼女の3人のヘテロダイマーの形成を阻害することが実証されました。 PC -9細胞では、EGFR、HerchemicalBook2、および彼女の3つが過剰発現し、HRG- 3つのリン酸化を刺激しましたが、HRG-は細胞の成長を刺激せず、ペルズマブによって阻害されませんでした。 ERBBのドメイン中心に結合するペルズマブ2は、その結合ポケットを空間的に阻害し、受容体の二量体化を防ぎ、シグナル伝達を防ぎます。ペルツズマブは、ヒトERBB 2に特異的であり、検出可能な親和性でげっ歯類ERBB 2（NEU）に結合しません。

生体内研究

マウス異種移植モデルでは、ペルツズマブ（抗Her 2）で、単一因子投与には抗腫瘍活性があります。 TraStuzemicalBookzumabと組み合わせたPertuzumabは、NCI-N87ヒト胃癌性異種移植モデルのEGFR-HER 2シグナル伝達を強く減少させ、単一の薬剤投与よりも重要な抗腫瘍活性を実証しました。

セキュリティ情報

有毒物質データ：380610-27-5（危険物質データ）

MSDS情報

人気ラベル: ペルツズマブは乳がんを治療し、中国ペルツズマブは乳がんサプライヤーを治療します, 189261-10-7, 170277-31-3, インフリキシマブは、キメラモノクローナルIgG1抗体です, オクレリズマブは多発性硬化症で研究されています, トラスツズマブ・エムタンシン, ナタリズマブモノクローナル抗体