糖尿病の治療のためのセマグルチドグルカゴン受容体

英語名：Semaglutide

CAS番号：910463-68-2

分子式：C187H291N45O59

分子量：4113.57754

einecs番号：203-405-2

関連カテゴリ

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mol file：910463-68-2。mol

構造式：

sommarlutideの特性

ストレージ：-20学位で保存します

溶解度：ジメチルスルホキシド：3mg/ml（0。73mm）

フォーム：固体

色：白からベージュ

inchikey：dlswiylpeuiqav-ccuurxowsa-n

イントロ

Semaglutideは、デンマークのNovonordiskが開発した新世代のGLP -1（グルカゴンのようなペプチド-1）アナログです。セマグルチドは、リラグルチドの基本構造に基づいた長時間作用型の配合であり、2型糖尿病の治療により効果的です。 Novo Nordiskは、Sommarlutideの1回の1回の注入のために6つの化学帳簿調査研究を完了し、2016年12月5日に米国食品医薬品局（FDA）に新薬登録申請を提出しました。マーケティング認可申請（MAA）も欧州医薬品機関（EMA）に提出されました。一方、Sommarlutideの1日1回の経口製剤は現在フェーズIIIにあります。

効果

ソムマルチドは、リラグルチドの基本構造に基づいた長時間作用型製剤であり、2型糖尿病の治療により効果的です。

準備

ソンマルチドは、固形液相合成法によって調製されました。ストレート鎖ペプチドAIB8、Arg34Glp -1（7-37）および脂肪サイド鎖アシル化剤は、固相合成法によって調製され、ストレート鎖ペプチドLys26は、アルカリ条件の化学ブック条件によって合成された脂肪鎖アシル化剤によって修飾されました。セルフメイドサンプルの生物活性は、時間分解蛍光共鳴エネルギー移動免疫測定によって決定されました。

GLP -1受容体アゴニストの新薬クラス

Semeglutideは、週に一度皮下注入される新しいGLP -1類似体です。 Sommarlutideは、Novo Nordiskによって開発された1 /wの皮下注射で開発された長時間作用型GLP -1アナログです。リラプチドと比較して、ソムマルチドは脂肪鎖が長く、疎水性が増加していますが、ソムマルチドは短鎖PEGによって修正され、その親水性は大幅に向上します。 PEGの変更後、ChemicalBookはアルブミンに密接に結合するだけでなく、DPP -4酵素の加水分解部位を隠しますが、腎排泄も減らし、生物学的半減期を延長し、長いサイクルの効果を達成します。 Novo Nordiskのソムマルチドは、DPP -4のシタグリプチン、およびGLP -1の前駆細胞である長い作用エクセナチドをオフにしています（リリーのトリュリティ、いじめは長い間市場に出回っています）。試験では、SOMAの高用量はA1C1.6％を減少させ、体重を6kgに減らしました。

この試験では、56週間にわたって2型糖尿病の813人の患者における2。0 mgのエクセナチドの1週間の注入と、1つまたは2つの抗糖尿病薬の経口投与とともに、1つの0 mgのエクセナチドの有効性と安全性を調べました。

2017年12月、FDAは、ブランド名Ozempicの下で、Sommarutide、SommarutideのNovonordiskの1回のGLP -1薬物を正式に承認しました。臨床試験データによると、オゼンピックは、ChemicalBook Pacebo、MerckのJanuvia、AstrazenecaのBydureon、SanofiのLantusと比較してHBA1Cレベルを低下させました。この薬は、患者が体重を減らすのを助ける能力も示しています。

糖尿病の分野のリーダーとして、ノボノルディスク（ノボノルディスク）はインスリンの3つのポイントの分野だけでなく、ペプチドのようなヒトグルカゴンの発達-1（GLP -1）アナログリラグルチド（リルケミカルブックラチド）、貿易名：bicting bicting in bicting in bicting in the bicting of bickza 2016年には世界の売上が最大32億ドルです。

Liraglutideは期限切れになり、ジェネリックドラッグ会社が注目しています。これを防ぐために、Novo Nordiskはすでに次世代のリラグルチドを準備しています。これはsommarlutideです。構造的には、semeglutideは、8-（{2}}（{2}}}ビットAIBがALA、34-ビットARGを置き換え、26-ビットLysがオクタデカノ酸脂肪鎖化学ブック）に取り付けられている26-ビットLysを備えたGLP -1（7-37}）チェーンです。リラグルチドと比較して、セメグルチドは脂肪鎖が長く、疎水性が増加していますが、セメグルチドは短鎖PEGによって修正され、その親水性は大幅に向上します。 PEGの変更後、アルブミンに密接に結合し、DPP -4酵素の加水分解部位を覆うだけでなく、腎排泄を減らし、生物学的半減期を延長し、長いサイクル効果を達成することができます。

分析によると、オゼンピックは2017年に最も売れている薬の1つになると予想されています。NovoNordiskは、2022年に22億ドルの薬物販売を予測しています。同時に、Novo Nordiskはソムマチドの口頭投与型を積極的に開発し、糖尿病分野での支配を徐々に強化しています。

生物活動

Semaglutide（Rybelsus Ozempic、NN9535 OG217SC、NNC 0113-0217）は、化学ブックの長時間作用型グルカゴンサンプルペプチド1（GLP -1）アナログ、GLP -1受容体の障害者のための潜在的な治療のための有効性の有効性の有効性の有効性の有効性の可能性を有効にします。 （T2DM）。

ターゲットポイント

目標値

GLP -1受容体

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