エボロクマブモノクローナル抗体PCSK9阻害剤

英語名：Evolocumab

CAS番号：1256937-27-5

分子式：

分子量：0

einecs no。：

関連カテゴリ：mab 11;抗体;化学試薬

molファイル：molファイル

憲法の公式：

eocumabプロパティ

ストレージ条件：4 Cで保管し、光から保護します

フォーム：液体

色：無色から淡黄色

新しい脂質低下薬

Evolocumab（Evolocumab）は、ヒトモノクローナル免疫グロブリンG2（IgG 2）であり、脂質異常症患者のLDL-Cレベルの低下に効果的です。 Evolocumabは2015年7月17日に欧州薬物管理機関（EMA）によって承認されました。2016年1月22日に2015年8月27日に米国食品医薬品局（FDA）によって承認されました。 12歳以上の成人または青少年の家族性高コレステロール血症、および成人のアテローム硬化性心血管疾患の治療のために、心筋梗塞、脳卒中、および冠動脈血行再建のリスクを軽減します。

ターゲットスポット

PCSK9の

FDAの承認履歴

2015年8月28日、FDAは、商品名Repathaの下で、新しいモノクローナル抗体薬物evolocumab皮下注射であるAmgenを承認しました。 Repathaは、サイズが140 mg/mlのPCSK 9阻害剤です。 PCSK 9は、血液から低密度のリポタンパク質コレステロール（LDL-C）を除去する化学ブック肝臓の能力を低下させるプロテンパンゼルターゼサブチリシン9タンパク質であり、LDL-Cは心血管疾患の主要な危険因子として認識されています。本質的な高血圧およびホモ接合性の家族性高コレステロール血症の患者に臨床的に使用されます。 7月24日、FDAはSanofi Aventisの低脂質減少PCSK 9阻害剤アリロクマブ（Praluent）を承認しました。

作用メカニズム

ヒトモノクローナルIgG 2抗体抗体であるエボロクマブは、PCSK 9阻害剤であり、PCSK 9に選択的に結合するPCSK 9阻害剤であり、血液中の血液中のPCSK 9が肝細胞表面上のLDLRに結合するのを防ぎ、それにより、PCHEMACIALBOUBCSK {4}}を媒介したLDLRの除去と滑らかな除去の滑らかな環境の滑らかな環境での滑らかな環境の滑らかな環境での滑らかな循環を防ぐことにより、PCHEMICALBOUBCSK {4}}を防ぐことにより、PCSK 9阻害剤であり、LDLRの除去を防ぎます。肝細胞表面。 Evolocumabは、LDLRへのPCSK 9の結合を阻害することによりLDLRの量を増加させ、それによりLDL-Cを血液から除去しました。

薬物動態

EvolocumabのPCSK 9へのディングは、投与量で最も顕著ではない非線形速度論的特性を示すことができます<140mg. After a single subcutaneous dose of evolumab was 140mg or 420mg, the highest plasma concentration could be reached from 3 to 4 d, and the absolute bioavailability was 72%; when the subcutaneous evolumab dose was 140mg, the drug exposure was positively associated with the dose increase. After a single intravenous injection of evolocumab 420mg, the steady distribution was (3.3 ± 0.5) L, indicating that evolocumab had limited Chemicalbook cloth; the mean systemic clearance was (12 ± 2) m L/h, reflecting the strong ability to clear evolocumab. At 140mg, q2w (biweekly) or 420mg, q4w (every four weeks), the minimum serum trough concentration (cmin) was (7.21 ± 6.6) μg/mL and (11.2 ± 10.8) μg/mL; the serum trough concentration was near plateau and the effective half-life of evolocumab elimination was 11 to 17 d.

安全情報毒

危険物質データ：1256937-27-5（危険物質データ）

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